Открытый доступ Открытый доступ  Ограниченный доступ Платный доступ или доступ для подписчиков

Антагонисты серотониновых рецепторов подтипа 5-HT6. III. Синтез, взаимосвязь структура - активность пиридинзамещенных 3-(фенилсульфонил)- пиразоло[1,5-a]пиримидинов

Александр Васильевич Иващенко, Елена Сергеевна Головина, Мадина Георгиевна Кадиева, Владимир М. Кисиль, Олег Дмитриевич Митькин, Илья Матусьевич Окунь

Аннотация


Продолжая исследование взаимосвязи структура - антагонистическая активность по отношению к рецепторам 5-HT6 в ряду производных 3-(фенилсульфонил) пиразоло- [1,5-a]пиримидинов, мы синтезировали и провели фармакологический скрининг новых соединений этого ряда, содержащих в положениях 5 и/или 7 остаток пиридина. Установлено, что введение этого заместителя оказывает заметное влияние на активность данных соединений. Обнаружены новые перспективные антагонисты рецепторов подтипа 5-HT6-5-пиридин-3-ил-3-(фенилсульфонил) пиразоло[1,5-a]пиримидины, (Ki = 0,2 - 4,5 нМ), представляющие несомненный интерес в качестве потенциальных терапевтических средств для лечения некоторых заболеваний ЦНС.

Ключевые слова


2,5,7-замещенные 3-арилсульфонил-пиразоло[1,5-a]пиримидины; серотониновые рецепторы подтипа 5-HT6; антагонисты; взаимосвязь структура - активность

Полный текст:

PDF

Литература


X. Codony, J. M. Velal, M. J. Ramirez, Cur. Opin. Pharmacol., 11(1), 1 - 7 (2011).

A. V. Ivachtchenko, Y. A. Ivanenkov, S. E. Tkachenko, Expert Opin. Ther. Pat., 20(9), 1171 - 1196 (2010).

D. J. Heal, S. L. Smith, A. Fisas, et al., Pharmacol. Ther., 117(1), 207 - 231 (2008).

R. Kohen, M. A. Metcalf, N. Khan, et al., J. Neurochem., 66(1), 47 - 56 (1996).

A. V. Ivachtchenko, Dmitriev, D. E., Golovina, E. S., et al., Bioorg. Med. Chem. Let., 20(7), 2133 - 2136 (2010).

A. V. Ivachtchenko, D. E. Dmitriev, E. S. Golovina, et al., J. Med. Chem., 53(14), 5186 - 5196 (2010).

A. V. Ivachtchenko, E. S. Golovina, M. G. Kadieva, et al., Bioorg. Med. Chem., 19(4), 1482 - 1491 (2011).

A. V. Ivachtchenko, E. S. Golovina, M. G. Kadieva, et al., Eur. J. Med. Chem., 46(4), 1189 - 1197 (2011).

А. В. Иващенко, Е. С. Головина, М. Г. Кадиева, и др., Хим.-фарм. журн., 46(6), 14 - 22 (2012)

Avineuro Pharm. Inc. http: // www.avineuro.com / avineuro- pharmaceuticals-inc-reports-positive-phase-2a-clinical-proof- of-concept-trial-results-on-avn-211-potent-small-molecule-for- treatment-of-schizophrenia / .

P. Kasila, H. Harney, http: // las.perkinelmer.com / Content / RelatedMaterials / Posters / PST_LANCEcAMPGasGai CoupledReceptors.pdf.

C. Riemer, E. Borroni, B. Levet-Trafit, et al., J. Med. Chem., 46(7), 1273 - 1276 (2003).

N. Upton, T. T. Chuang, A. J. Hunter, D. J. Virley, Neurotherapeutics, 5(3), 458 - 469 (2008).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2012-46-7-19-23

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 © Издательский дом «Фолиум», 1993–2019


Наши партнеры:

laboratorka.su          


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через каталоги «Газеты. Журналы», сайт http://press.rosp.ru/ Агентства «Роспечать», а также в киосках «Роспечать» в Брянске, Владимире, Краснодаре, Рязани и Иркутске.Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru