Открытый доступ Открытый доступ  Ограниченный доступ Платный доступ или доступ для подписчиков

Исследование влияния заместителей в 1- и 2-положении бис-метиламидов имидазол-4,5-дикарбоновой кислоты на проявление антиноцицептивной активности

Мария Александровна Брусина, Лариса Георгиевна Кубарская, Левон Борисович Пиотровский, Елена Викторовна Литасова

Аннотация


Проведено исследование ряда бис-метиламидов производных имидазол-4,5-дикарбоновой кислоты на моделях термической и механической соматической боли in vivo. Выявлена зависимость антиноцицептивной активности от структурных особенностей соединений этого ряда. Показано, что введение заместителя в первое положение имидазольного цикла влияет на купирование болевого синдрома, при этом важное значение имеет длина алкильной цепи заместителя. Введение алкильного заместителя во второе положение имидазольного цикла в целом отрицательно сказывается на антиноцицептивной активности (за исключением пропильного заместителя). Анальгетическое действие ряда исследованных производных имидазол-4,5-дикарбоновой кислоты сравнимо или превосходит препараты сравнения (анальгин и кеторолак). Наибольшая активность на модели как термической, так и механической соматической боли отмечена у бис-метиламида 1-пропилимидазол-4,5-дикарбоновой кислоты.

Ключевые слова


имидазол-4,5-дикарбоновая кислота; NMDA-рецепторы; антиноцицептивная активность; болевой синдром

Полный текст:

PDF

Литература


А. Ю. Абрамова, С. С. Перцов, Мед. сестра, 8, 20 – 25 (2017).

S. S. Laev, N. F. Salakhutdinov, Curr. Med. Chem., 28(30), 6234 – 6273 (2021).

H. Breivik, B. Collett, V. Ventafridda, et al., Eur. J. Pain, 10(4), 287 – 333 (2006).

П. Г. Генов, Ю. В. Вострецова, Клин. практика, 10(2), 104 – 107 (2019).

Y. K. Chen, K. A. Boden, K. L. Schreiber, Anaesthesia, 76, 8 – 17 (2021).

E. Farrer, A. Dickman, Curr. Opin. Support Palliat. Care, 16(2), 60 – 64 (2022).

Н. А. Осипова, Г. Р. Абузарова, В. В. Петрова Принципы применения анальгетических средств при острой и хронической боли, ФГБУ «МНИОИ им. П. А. Герцена Минздравсоцразвития России», Москва (2010), сс. 4 – 8.

J. R. Hsu, H. Mir, M. K. Wally, R. B. Seymour, J. Orthop. Trauma, 33(5), e158 – e182 (2019).

A. Beverly, A. D. Kaye, O. L. Jungqvist, R. D. Urman, Anesthesiol. Clin., 35(2), e115 – e143 (2017).

P. Jirkof, Lab. Anim., 46, 123 – 128 (2017).

О. Н. Давыдова, А. А. Болдырев, Анналы клин. и эксперим. неврол., 1(4), 28 – 34 (2007).

А. М. Вейн, А. Данилов, Болевые синдромы в неврологической практике, МЕДпресс-информ, Москва (2001), сс. 5 – 14.

S. M. Carlton, R. E. Coggeshall, Brain Research, 820, 63 – 70 (1999).

P. V. Lishko, L. B. Piotrovsky, A. P. Maksimyuk, O. A. Krishtal, Neurophysiology, 31, 173 – 176 (1999).

О. М. Ефремов, И. Я. Александрова, С. В. Куликов и др., Эксперим. и клин. фармакол., 68(1), 7 – 9 (2005).

М. А. Брусина, Л. Г. Кубарская, А. М. Потапкин и др., Хим.-фарм. журн., 59(7), 32 – 37 (2025); Pharm. Chem. J., 59(7), 741 – 746 (2025).

M. A. Brusina, Yu. A. Gubina, D. N. Nikolaev, et al., Russ. J. Gen. Chem., 88, 874 – 878 (2018).

Н. Б. Виноградова, Н. В. Хромов-Борисов, С. П. Кожевников, И. М. Лившиц, ЖОХ, 31, 1471 – 1476 (1961).

Н. Б. Виноградова, Н. В. Хромов-Борисов, ЖОХ, 31, 1476 – 1479 (1961).

Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств, А. Н. Миронов (ред.), Гриф и К, Москва (2012), сс. 197 – 203.




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2026-60-7-26-31

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 Издательский дом «Фолиум», 1993–2026

Баннеры наших партнеров:

laboratorka.su            

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Ивис», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Алтуфьевское шоссе, 58, корп. 1
Тел.: +7 985 258-13-34
E-mail: chem@folium.ru