Синтез и анальгетическая активность 5-арил-4-гетероил-3-гидрокси-1-(2-тиазолил)-3-пирролин-2-онов и их производных

Владимир Леонидович Гейн, Максим А. Марьясов, Т. А. Силина, Рамиз Рагибович Махмудов

Аннотация


Для синтеза 5-арил-4-(2-гетероил)-3-гидрокси-1-(2-тиазолил)-3-пирролин-2-онов была использована трехкомпонентная реакция метиловых эфиров 2-гетероилпировиноградных кислот с ароматическими альдегидами и 2-аминотиазолом. На основе синтезированных соединений реакцией нуклеофильного замещения с о-аминофенолом, м-фенилендиамином, гидроксиламином и мочевиной получены соответствующие 3-аминопроизводные, а взаимодействием с гидразингидратом и фенилгидразином соответствующие пирроло[3,4]пиразолы. Структура полученных соединений установлена на основании данных ИК, ЯМР 1H и масс-спектров и качественных реакций. Исследованы острая токсичность и анальгетическая активность полученных соединений.

Ключевые слова


5-арил-4-гетероил-3-гидрокси-1-(2-тиазолил)-3-пирролин-2-оны; синтез; бинуклеофилы; 4-арил-5-(2-тиазолил)-3-(2-тиеноил)-1,4-дигидропирроло[3,4]пиразол-6-оны; анальгетическая активность; острая токсичность

Полный текст:

PDF

Литература


В. Л. Гейн, Н. Ю. Порсева, Л. Ф. Гейн и др., Хим.-фарм. журн., 32(9), 23 – 25 (1998).

Т. А. Силина, Н. А. Пулина, Л. Ф. Гейн и др., Химия гетероцикл. соедин., № 6, 844 – 845 (1998).

В. Л. Гейн, В. В. Юшков, Т. А. Силина и др., Хим.-фарм. журн., № 5, 24 – 26 (2008).

Ю. С. Андрейчиков, В. Л. Гейн, И. Н. Аникина, Ж. орган. химии, 22(8), 1749 – 1756 (1986).

Ю. С. Андрейчиков, В. Л. Гейн, Л. О. Коньшина, Н. Н. Шапетько, Ж. орган. химии, 25(12), 2494 – 2500 (1989).

N. B. Eddy, D. J. Leimbach, J. Pharmacol Exp. Ther., 107(3), 385 – 393 (1953).

Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ: учеб. пособие для послевуз. проф. образования врачей; Р. У. Хабриев (ред.), Медицина, Москва (2005).




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2013-47-10-33-37

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 © Издательский дом «Фолиум», 1993–2019


Наши партнеры:

laboratorka.su          


Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через почтовые каталоги агентства «Роспечать» и Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Информнаука», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Дмитровское шоссе, 157
Адрес для переписки:
Россия, 127238, Москва, а/я 42
Тел.: +7 499 258-08-28 (доб. 18)
E-mail: chem@folium.ru