Открытый доступ Открытый доступ  Ограниченный доступ Платный доступ или доступ для подписчиков

Поиск новых анальгетиков среди производных имидазол-4,5-дикарбоновой кислоты

Мария Александровна Брусина, Лариса Георгиевна Кубарская, Александр Михайлович Потапкин, Левон Борисович Пиотровский, Елена Викторовна Литасова

Аннотация


Исследована связь структура – антиноцицептивная активность ряда структурных изомеров – лигандов NMDA-рецепторов на моделях термической и механической соматической боли у мышей. Показано, что химическая структура производных имидазол-4,5-дикарбоновой кислоты оказывает значительное влияние на проявление веществами антиноцицептивной активности. В ряду изомерных соединений, отличающихся не фармакофорными группами, а только алкильными заместителями в положениях 1 и 2, активность изменяется на 2 порядка. Показано, что наибольшим антиноцицептивным потенциалом обладают соединения, содержащие линейные пропильные радикалы в 1 и 2 положениях имидазольного цикла, а наименьшую активность проявляют соединения, содержащие разветвленные и циклические пропильные радикалы. Анальгетическое действие структурных изомеров бис-метиламида 1-пропилимидазол-4,5-дикарбоновой кислоты сопоставимо или превосходит препараты сравнения анальгин и кеторолак.

Ключевые слова


имидазол-4,5-дикарбоновая кислота; NMDA-рецептор; анальгетическая активность; болевой синдром

Полный текст:

PDF

Литература


S. S. Laev, N. F. Salakhutdinov, Curr. Med. Chem., 28(30), 6234 – 6273 (2021).

М. Л. Кукушкин, Г. Р. Табеева, Е. В. Подчуфарова, Болевой синдром: патогенез, клиника, лечение, ИМА-Пресс, Москва (2011), сс. 2 – 13.

Y. K. Chen, K. A. Boden, K. L. Schreiber, Anaesthesia, 76, 8 – 17 (2021).

E. Farrer, A. Dickman, Curr. Opin. Support Palliat. Care, 16(2), 60 – 64 (2022).

Н. А. Осипова, Г. Р. Абузарова, В. В. Петрова, Принципы применения анальгетических средств при острой и хронической боли, «МНИОИ им. П. А. Герцена Минздравсоцразвития России», Москва (2010), сс. 4 – 8.

J. R. Hsu, H. Mir, M. K. Wally, R. B. Seymour, J. Orthop. Trauma, 33(5), e158 – e182 (2019).

A. Beverly, A. D. Kaye, O. Ljungqvist, R. D. Urman, Anesthesiol. Clin., 35(2), e115 – e143 (2017).

P. Jirkof, Lab. Anim., 46, 123–128 (2017).

В. Чурюканов, М. Чурюканов, Врач, 4, 29 – 33 (2002).

S. Salathia, M. R. Gigliobianco, C. Casadidio, et al., Int. J. Mol. Sci., 24(8), 7286, 1 – 21 (2023).

О. Н. Давыдова, А. А. Болдырев, Анналы клин. и экспер. неврол., 1(4), 28 – 34 (2007).

А. М. Вейн, А. Данилов, Болевые синдромы в неврологической практике, МЕДпресс-информ, Москва (2001), сс. 5 – 14.

S. M. Carlton, R. E. Coggeshall, Brain Res., 820, 63 – 70 (1999).

P. V. Lishko, L. B. Piotrovsky, A. P. Maksimyuk, O. A. Krishtal, Neurophysiology, 31, 173 – 176 (1999).

О. М. Ефремов, И. Я. Александрова, С. В. Куликов и др., Эксперим. и клин. фармакол., 68(1), 7 – 9 (2005).

Е. Е. Яковлева, С. П. Фокша, М. А. Брусина и др., Обзоры по клин. фармакол. и лек. терапии, 18(2), 149 – 154 (2020).

Л. Б. Пиотровский, Л. Г. Кубарская, M. A. Брусина, Эксперим. и клин. фармакол., 86(2), 36 – 41 (2023).

М. А. Брусина, А. М. Потапкин, Л. Г. Кубарская и др., Хим.-фарм. журн., 58(10), 25 – 31 (2024).

R. Bai, Z. Wei, J. Liu, et al., Bioorg. Med. Chem., 20(15), 4661 – 4667 (2012).

W. O. Pool, H. J. Harwood, A. W. Ralston, J. Am. Chem. Soc., 59, 178 – 179 (1937).

R. Seka, R. H. Muller, Monatsh. Chem., 57, 97 – 105 (1931).

M. A. Brusina, Yu. A. Gubina, D. N. Nikolaev, et al., Russ. J. Gen. Chem., 88, 874 – 878 (2018).

Н. Б. Виноградова, Н. В. Хромов-Борисов, С. П. Кожевников, И. М. Лившиц, ЖОХ, 31, 1471 – 1476 (1961).

Н. Б. Виноградова, Н. В. Хромов-Борисов, ЖОХ, 31, 1476 – 1479 (1961).

R. D. E. Sewell, P. S. J. Spencer, Neuropharmacology, 15(11), 683 – 688 (1976).

Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств, А. Н. Миронов (ред.), Гриф и К, Москва (2012), сс. 197 – 203.




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2025-59-7-32-37

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 Издательский дом «Фолиум», 1993–2026

Баннеры наших партнеров:

laboratorka.su            

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Ивис», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Алтуфьевское шоссе, 58, корп. 1
Тел.: +7 985 258-13-34
E-mail: chem@folium.ru