Открытый доступ Открытый доступ  Ограниченный доступ Платный доступ или доступ для подписчиков

Системная фармакокинетика и биодоступность L-глутамината 2-диэтиламино-2’,6’-диметилфенилацетамида

Р. М. Термулаева, Н. Д. Бунятян, С. Я. Скачилова, М. А. Р. Фарахманд, Е. В. Блинова, А. С. Пирожков, Е. В. Семелева, К. Д. Блинов, Д. Е. Тимошкин, А. А. Дмитриев, Дмитрий Сергеевич Блинов

Аннотация


В работе представлена аналитическая методика определения нового производного диметилфенилацетамида с церебропротекторной активностью, содержащего остаток глутаминовой кислоты в качестве противоиона, в крови методом высокоэффективной жидкостной хроматографии с масс-спектрометрическим детектированием. Определены параметры системной фармакокинетики L-глутамината 2-диэтиламино-2’,6’-диметилфенилацетамида (лабораторный шифр ЛХТ-300). При однократном внутривенном введении кроликам в дозе 2,5 мг/кг они составили: Cmax = 845 нг/мл, AUC0–24 = 1045 нг/мл/ч, t1/2α = 0,224 ч, t1/2α = 4,69 ч, Vss = 6,24 л/кг. Биодоступность ЛХТ-300 при внутримышечном введении равна 69,1 %. Высокие значения кажущегося объема распределения (5,44 – 6,24 л/кг) подтверждают, что ЛХТ-300 распределяется в тканях и, возможно, проникает внутрь клеток. Достаточно высокое значение биодоступности соединения при внутримышечном введении позволяет сделать заключение о возможности использовании данного пути введения при клиническом применении лекарственной формы ЛХТ-300.

Ключевые слова


производное диметилфенилацетамида; ЛХТ-300; аналитическая методика; фармакокинетика; валидация; биодоступность; выскоэффективная жидкостная хроматография с масс-спектрометрическим детектированием

Полный текст:

PDF

Литература


T. B. H. Potter, J. Tannous, F. S. Vahidy, Curr. Atheroscler. Rep., 24(12), 939 – 948 (2022); DOI: 10.1007/s11883-022-01067-x

Z. Ma, W. He, Y. Zhou, et al., BMC Public Health, 24(1), 2042 (2024); DOI: 10.1186/s12889-024-19551-1

Z. Tao, P. Li, X. Zhao, Brain Behav., 14(11), e70116 (2024); DOI: 10.1002/brb3.70116

J. Zhang, B. Zhang, T. Li, et al., Front. Cardiovasc. Med., 11, 1375768 (2024); DOI: 10.3389/fcvm.2024.1375768

Y. Y. Sun, H. J. Zhu, R. Y. Zhao, et al., Redox Biol., 66, 102852 (2023); DOI: 10.1016/j.redox.2023.102852

R. Chen, H. Liu, G. Zhang, et al., Eur. J. Med. Res., 29(1), 50 (2024); DOI: 10.1186/s40001-024-01646-5

F. Z. Kamal, R. Lefter, H. Jaber, et al., Int. J. Mol. Sci., 24(7), 6389 (2023); DOI: 10.3390/ijms24076389

Л. Н. Сернов, С. Я. Скачилова, В. В. Дружинина и др., Хим.-фарм. журн., 39(7), 13 – 16 (2005); Pharm. Chem. J., 39, 350 – 353 (2005).

Т. С. Ганьшина, А. В. Гнездилова, Е. В. Курза и др., Хим.-фарм. журн., 58(8), 10 – 15 (2024); DOI: 10.30906/0023-1134-2024-58-8-10-1;Pharm.Chem.J.,58,1242–1246(2024).

D. S. Blinov, V. P. Balashov, E. V. Blinova, et al., Bull. Exp. Biol. Med., 152(5), 583 – 586 (2012).

Патент РФ Федерации 2690506, Бюл. № 16 (2019).

E. Blinova, E. Turovsky, E. Eliseikina, et al., Int. J. Mol. Sci., 23(21), 12953 (2022); DOI: 10.3390/ijms232112953




DOI: https://doi.org/10.30906/0023-1134-2025-59-8-59-64

Ссылки

  • На текущий момент ссылки отсутствуют.


 Издательский дом «Фолиум», 1993–2026

Баннеры наших партнеров:

laboratorka.su            

Наши издания:
Подписаться на наши издания Вы можете через Объединенный каталог «Пресса России», а также на сайтах агентств «УП Урал Пресс», «Ивис», «Прессинформ» и «Профиздат»Адрес редакции:
Россия, Москва, Алтуфьевское шоссе, 58, корп. 1
Тел.: +7 985 258-13-34
E-mail: chem@folium.ru